Новый препарат против устойчивых к метициллину стафилококков

Устойчивость бактерий к антибиотикам и противомикробным соединениям — проблема современной медицины. Бактерии становятся устойчивыми из-за мутаций и благодаря множеству других способов, среди которых способность к переходу в покоящееся состояние до прекращения воздействия антибиотика. Возможность пережить повышенные концентрации антибиотиков связана с тем, что они более активны против растущих и делящихся бактерий, чем против покоящихся форм тех же патогенов.

Золотистый стафилококк, Staphylococcus aureus, устойчивый к метициллину, не восприимчив к воздействию ряда антибиотиков. Заболевания, вызываемые им, могут протекать очень тяжело и приводить к смертельным исходам. В Университете штата Род-Айленд (США) путём тестирования коллекции из 82 000 соединений были найдены низкомолекулярные соединения, приводящие к гибели энтерококка и метициллин-устойчивого золотистого стафилококка. Эти два соединения относятся к классу ретиноидов и сходны по структуре с витамином A. При воздействии на клетки энтерококков и стафилококков эти вещества дестабилизировали мембраны.

Мембрана — не только физический барьер на границе клетки, она участвует в транспорте веществ и энергетическом метаболизме. Воздействие найденных ретиноидов приводило к нарушению этих принципиальных функций мембраны, хотя и не приводило к её разрывам.

Найденные молекулы не повреждали мембраны эритроцитов, но были активны против клеток рака печени. Такая, казалось бы, ценная активность может негативно проявить себя в реальной жизни при введении препарата в организм пациента — неизвестно, как он будет воздействовать на другие клетки организма. Поэтому исследователи, нашедшие потенциальный лекарственный препарат, внесли в его формулу изменения, которые привели к утрате активности против клеток рака, но не повлияли на антибактериальную активность. Полученное вещество не оказывало негативного воздействия на организм мышей, но эффективно уничтожало устойчивый к метициллину стафилококк, которым были заражены животные.

препарат против устойчивых к метициллину стафилококков

Найденное соединение может помочь при лечении инфекций, вызванных устойчивым к метициллину стафилококком, у людей с ослабленным иммунитетом. Основной препарат, применяемый при инфекциях, вызванных такими стафилококками, ванкомицин, сохраняет слишком много покоящихся клеток, с которыми ослабленная иммунная система справиться не в состоянии.

Hurdle JG, Deshpande A. Bacterial persister cells tackled. Nature. 2018 Apr 5;556(7699):40-41.

Все новости

ФБУН НИИ эпидемиологии
и микробиологии имени Пастера
Отдел новых технологий